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Regonol CONTIENE ALCOL BENZILICO Questo farmaco deve essere somministrato per PERSONE adeguatamente formati familiarità con le sue azioni, CARATTERISTICHE, e pericoli. Regonol Descrizione Regonol & reg; (Piridostigmina bromuro di iniezione USP) è un inibitore della colinesterasi attiva chimicamente designato come 3-idrossi-1-metilpiridinio bromuro dimetil-carbammato. La sua formula di struttura è: Regonol & reg; è fornito come, isotonica, soluzione apirogeno sterile iniettabile. Ogni ml contiene 5 mg di bromuro di piridostigmina con 1% BENZILICO, CHE NON è destinato all'uso nei neonati, come conservante. Il pH è tamponato con citrato di sodio e acido citrico e regolato con idrossido di sodio, se necessario. Regonol - Farmacologia Clinica Regonol & reg; (Piridostigmina bromuro di iniezione USP), un analogo del neostigmina, facilita la trasmissione degli impulsi attraverso la giunzione neuromuscolare inibendo la distruzione di acetilcolina dai colinesterasi. I dati attualmente disponibili indicano che piridostigmina può avere una percentuale molto più bassa e l'incidenza di bradicardia, salivazione e la stimolazione gastrointestinale di quanto non faccia neostigmina. Gli studi sugli animali che utilizzano la forma iniettabile di pyridostigmine e studi sull'uomo utilizzando la preparazione orale hanno indicato che piridostigmina ha una durata d'azione più lunga di quanto non faccia neostigmina misurata in circostanze simili. 1,2 Regonol & reg; è efficace per invertire il blocco neuromuscolare effetti miorilassanti depolarizzanti. agenti anticolinesterasici come la Regonol & reg; e neostigmina può produrre blocco depolarizzazione quando somministrato a dosi superiori a loro gamme terapeutici raccomandati. L'indice terapeutico di Regonol & reg; (Rapporto tra la dose di inversione per la dose di blocco) è di circa 1: 6 (vedi SOVRADOSAGGIO). 3 L'antagonismo del blocco neuromuscolare da agenti anticolinesterasici può essere influenzata dal grado di recupero spontaneo raggiunto quando l'agente di inversione viene somministrato, dalla particolare rilassante amministrata, l'equilibrio acido-base, la temperatura corporea, squilibrio elettrolitico, farmaci concomitanti, come potenti anestetici inalatori, antibiotici o altri farmaci che migliorano o antagonizzare l'azione dei miorilassanti non depolarizzanti. 4 L'uso di stimolazione dei nervi periferici per determinare il grado di blocco neuromuscolare è raccomandato per valutare gli effetti degli agenti di inversione. Fallimento di agenti anticolinesterasici per la produzione tempestiva (entro 30 minuti) inversione del blocco neuromuscolare può verificarsi in presenza di estrema debilitazione, carcinomatosi, e con l'uso concomitante di alcuni antibiotici ad ampio spettro, o agenti anestetici e altri farmaci che migliorano il blocco neuromuscolare o causa depressione respiratoria attraverso le proprie azioni farmacologiche. Come con altri agenti anticolinesterasici, la somministrazione di Regonol & reg; può essere associato ad effetti collaterali muscarinici e nicotinici, in particolare bradicardia ed eccessive secrezioni bronchiali; l'uso di glycopyrrolate o atropina solfato contemporaneamente o prima della somministrazione di Regonol & reg; è consigliato per contrastare questi effetti collaterali (vedi DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE). 5 farmacocinetica E 'stato postulato che la clearance di piridostigmina è quasi altrettanto dipendenti dal metabolismo e l'eliminazione urinaria del farmaco invariato. 6 Altri studi nell'uomo hanno indicato che circa il 75 per cento della clearance plasmatica di piridostigmina dipende dalla escrezione renale e il resto su meccanismi non renali. 7 Indicazioni e impiego per Regonol Regonol & reg; (Piridostigmina bromuro di iniezione USP) è indicato come agente di inversione o antagonista, il blocco neuromuscolare effetti miorilassanti depolarizzanti. Controindicazioni Ipersensibilità nota agli agenti anticolinesterasici; ostruzioni intestinali e urinarie di tipo meccanico. Avvertenze NON UTILIZZARE IN NEONATI Regonol & reg; (Piridostigmina bromuro di iniezione USP) deve essere usato con particolare cautela nei pazienti con asma bronchiale o aritmie cardiache. bradicardia transitoria può verificarsi ed essere sostituito da atropina solfato. Atropina solfato deve essere usato con cautela nei pazienti con aritmie cardiache. Quando grandi dosi di bromuro di piridostigmina vengono somministrati, come durante l'inversione di miorilassanti, iniezione precedente o contemporanea di atropina solfato o di una dose equipotente di glicopirrolato è consigliabile. A causa della possibilità di ipersensibilità in un paziente occasionale, atropina e farmaci antishock devono essere sempre prontamente disponibili. Quando viene utilizzato come un antagonista di miorilassanti non depolarizzanti, adeguato recupero della respirazione e neuromuscolare trasmissione volontaria deve essere ottenuto prima dell'interruzione di assistenza respiratoria, e ci dovrebbe essere continua osservazione del paziente. recupero soddisfacente può essere giudicato da adeguatezza del tono muscolare scheletrico, le misurazioni delle vie respiratorie, e attraverso l'osservazione della risposta alla stimolazione dei nervi periferici. Una pervietà delle vie aeree dovrebbe essere mantenuto e manuale o ventilazione meccanica deve essere continuato finché non viene assicurato il recupero completo di respirazione normale. L'esposizione a quantità eccessive di alcol benzilico è stato associato a tossicità (ipotensione, acidosi metabolica), soprattutto nei neonati, e un aumento dell'incidenza di kernicterus, in particolare nelle piccole neonati pretermine. Ci sono state rare segnalazioni di decessi, soprattutto nei neonati prematuri, connessi con l'esposizione a quantità eccessive di alcool benzilico. La quantità di alcool benzilico da farmaci è generalmente considerato trascurabile rispetto a quello ricevuto in soluzioni filo contenenti alcool benzilico. La somministrazione di alte dosi di farmaci contenenti questo conservante deve tener conto della quantità totale di alcool benzilico somministrato. La quantità di alcol benzilico alla quale può verificarsi una tossicità non è nota. Se il paziente richiede più che i dosaggi raccomandati o altri farmaci contenenti questo conservante, il professionista deve considerare il carico giornaliero del metabolismo di alcol benzilico da queste fonti combinate (vedi PRECAUZIONI: Pediatric Use). Precauzioni L'UTILIZZO di uno stimolatore del nervo periferico PER IL MONITORAGGIO recupero della funzione neuromuscolare minimizzare la possibilità di DOSAGGIO eccesso o INVERSIONE INSUFFICIENTI. inversione inadeguata del blocco neuromuscolare indotto da non depolarizzanti (curaro) miorilassanti è possibile. Questo può essere gestito da una ventilazione manuale o meccanica fino al recupero è giudicato adeguato. La somministrazione di dosi aggiuntive di anticolinesterasici agenti di inversione non è raccomandato in quanto dosi eccessive di tali farmaci possono produrre blocco depolarizzante attraverso le proprie azioni farmacologiche. Pyridostigmine è principalmente escreto immodificato per via renale. 2,7,8 Pertanto, basse dosi può essere richiesto nei pazienti con malattia renale, e il trattamento dovrebbe essere basata su titolazione del dosaggio dei farmaci a effetto. 2,7 Interazioni farmacologiche La somministrazione concomitante di Regonol & reg; (Bromuro di piridostigmina iniezione USP) e 4-aminopyridine è stato segnalato per ritardare l'insorgenza d'azione di Regonol & reg ;. 9 somministrazione parenterale di dosi elevate di alcuni antibiotici può intensificare o produrre il blocco neuromuscolare attraverso le proprie azioni farmacologiche. I seguenti antibiotici sono stati associati con vari gradi di paralisi: aminoglicosidi (come la neomicina, la streptomicina, kanamicina, gentamicina, e diidrostreptomicina); tetracicline; bacitracina; polimixina B; colistina; e colistimetato di sodio. Se si utilizzano questi o altri antibiotici nuova introduzione in combinazione con depolarizzanti miorilassanti durante l'intervento chirurgico, inaspettato prolungamento del blocco neuromuscolare o resistenza alla sua inversione deve essere considerata una possibilità. L'esperienza relativa iniezione di chinidina durante il recupero da un uso di rilassanti muscolari depolarizzanti suggeriscono che può verificarsi la paralisi ricorrenti. Questa possibilità deve essere considerato nella somministrazione di agenti anticolinesterasici di antagonizzare il blocco neuromuscolare indotto da miorilassanti non depolarizzanti. squilibrio elettrolitico e le malattie che portano a squilibri elettrolitici, come ad esempio l'insufficienza surrenalica corticale, hanno dimostrato di alterare blocco neuromuscolare. A seconda della natura dello squilibrio, può essere previsto sia miglioramento o inibizione. sali di magnesio, somministrato per la gestione di tossiemia della gravidanza, possono aumentare il blocco neuromuscolare. La possibilità che tali circostanze possono interferire con il ripristino della funzione neuromuscolare dovrebbe essere considerato quando si somministra Regonol & reg ;. Interazioni con test di laboratorio Cancerogenesi, mutagenesi, effetti sulla fertilità studi a lungo termine sugli animali non sono stati condotti per valutare il potenziale o compromissione della fertilità cancerogene o mutagene. Gravidanza Gravidanza categoria C Non è noto se Regonol & reg; (Piridostigmina bromuro di iniezione USP) può causare danno fetale quando somministrato a donne in gravidanza o che possono influenzare la capacità riproduttiva. Regonol & reg; dovrebbe essere somministrato a donne in gravidanza solo se il medico somministrazione decide che i benefici superano i rischi. uso pediatrico Sicurezza e l'efficacia in pazienti pediatrici non sono state stabilite. Alcool benzilico, un componente di questo prodotto di droga, è stato associato a eventi avversi gravi e di morte, in particolare nei pazienti pediatrici. & Ldquo; ansimante sindrome & rdquo ;, (caratterizzata da depressione del sistema nervoso centrale, acidosi metabolica, ansimando respirazioni, e alti livelli di alcool benzilico e dei suoi metaboliti trovato nel sangue e nelle urine) è stato associato con dosaggi di alcool benzilico & gt; 99 mg / kg / giorno nei neonati e nei neonati di basso peso alla nascita. Altri sintomi possono includere progressivo deterioramento neurologico, convulsioni, emorragia intracranica, anomalie ematologiche, lesioni cutanee, insufficienza epatica e renale, ipotensione, bradicardia e collasso cardiovascolare. Anche se le normali dosi terapeutiche di questo prodotto forniscono quantità di alcool benzilico che sono sostanzialmente inferiori a quelli riportati in associazione con il & ldquo; ansimante sindrome & rdquo ;, la minima quantità di alcool benzilico in cui si può verificare la tossicità non è noto. Prematuro e basso peso alla nascita i bambini, così come i pazienti trattati con alti dosaggi, possono essere più probabilità di sviluppare tossicità. Praticanti somministrazione di questo e altri farmaci contenenti alcool benzilico dovrebbero prendere in considerazione il carico metabolico quotidiano combinato di alcool benzilico da tutte le fonti. Reazioni avverse Gli effetti collaterali di bromuro di piridostigmina sono più comunemente correlate a sovradosaggio e in genere sono di due varietà, muscarinici e nicotinici. Tra quelli del primo gruppo sono nausea, vomito, diarrea, crampi addominali, aumento della peristalsi, aumento della salivazione, aumento bronchiale secrezioni, miosi, e sudorazione. effetti collaterali nicotinici sono composti principalmente di crampi muscolari, fascicolazioni, e debolezza. effetti collaterali muscarinici di solito può essere contrastati da atropina. Come con qualsiasi composto contenente il bromuro di radicale, un rash cutaneo può essere visto in un paziente occasionale. Tali reazioni di solito regrediscono prontamente sulla sospensione del farmaco. Tromboflebite stato segnalato a seguito di somministrazione endovenosa. sovradosaggio POSSIBILITA 'DI IATROGENA sovradosaggio può essere minimizzato con un controllo preciso LA RISPOSTA contrazione muscolare AL PERIFERICO stimolazione del nervo. In caso di sovradosaggio si verificano, la ventilazione dovrebbe essere sostenuto con mezzi artificiali fino a quando è assicurata l'adeguatezza della respirazione spontanea, e la funzione cardiaca deve essere monitorata. La depressione respiratoria dopo la somministrazione di non depolarizzanti agenti di blocco neuromuscolare può essere dovuto in tutto o in parte ad altri farmaci utilizzati durante lo svolgimento di anestesia generale, come i narcotici, tiobarbiturici e altri depressivi del sistema nervoso centrale. Uno stimolatore dei nervi periferici può essere utilizzato per valutare il grado di blocco neuromuscolare residuo e per aiutare a differenziare il blocco neuromuscolare residuo da altre cause di diminuzione riserva respiratoria. Regonol Dosaggio e somministrazione Regonol & reg; (Bromuro di piridostigmina iniezione USP) è solo per uso endovenoso. Questo farmaco deve essere somministrato da o sotto la supervisione di medici esperti che hanno familiarità con l'uso di agenti che inversa o antagonizzare gli effetti degli agenti bloccanti neuromuscolari. Il dosaggio deve essere individualizzato in ogni caso. Le informazioni di dosaggio che segue è derivato da studi basati su unità di farmaco per unità di peso corporeo ed è destinato a servire solo come guida. I farmaci per uso parenterale devono essere controllati visivamente per la presenza di particelle e scolorimento prima della somministrazione, ogni qualvolta la soluzione ed il contenitore lo consentono. NOTA: CONTIENE ALCOOL BENZILICO (vedi PRECAUZIONI). dosi Storno Regonol & reg; nell'intervallo da 0,1 a 0,25 mg / kg. 5,10,11,12,13 Il tempo di insorgenza di picco effetto è dose-dipendente; ritorno di altezza strappo al 90% del controllo avviene entro circa 6 minuti dopo la somministrazione di una dose di 0,25 mg / kg di Regonol & reg ;. 5,12 A dosi più basse, il recupero completo di solito si verifica entro 15 minuti nella maggior parte dei pazienti, anche se altri possono richiedere una mezz'ora o più. Quando Regonol & reg; è dato per via endovenosa per invertire l'azione dei farmaci miorilassanti, si consiglia di solfato di atropina (0,6 a 1,2 mg) o una dose equipotente di glycopyrrolate essere somministrato immediatamente prima o contemporaneamente con la somministrazione di Regonol & reg ;. Gli effetti collaterali, in particolare le secrezioni eccessive e bradicardia vengono così ridotti al minimo. Si prega di fare riferimento alle informazioni di prescrizione appropriata prima l'uso di glycopyrrolate o di atropina solfato. Per ottenere benefici clinici massimi di Regonol & reg; e per minimizzare la possibilità di sovradosaggio, si raccomanda il monitoraggio della risposta contrazione muscolare alla stimolazione del nervo periferico. Regonol & reg; deve essere somministrato dopo un recupero spontaneo della funzione neuromuscolare è iniziata. inversione soddisfacente può essere evidente da un'adeguata respirazione volontaria, misure respiratorie e l'uso di un dispositivo stimolatore del nervo periferico. Si raccomanda che il paziente sia ben ventilata e pervietà delle vie aeree mantenuta fino a quando è assicurato il recupero completo di respirazione normale. Una volta che l'inversione soddisfacente è stato raggiunto dopo somministrazione di Regonol & reg ;, ripetersi di paralisi è improbabile che si verifichi. inversione inadeguata del blocco neuromuscolare da farmaci anticolinesterasici è possibile con tutti i farmaci curaro, ed è gestito da una ventilazione manuale o meccanica fino al recupero è giudicato adeguato. La somministrazione di dosi aggiuntive di anticolinesterasici agenti di inversione non è raccomandato in quanto dosi eccessive di tali farmaci possono produrre blocco depolarizzante attraverso le proprie azioni farmacologiche. Uso in pediatria La sicurezza e l'efficacia di Regonol & reg; (Bromuro di piridostigmina iniezione USP) in pazienti pediatrici non sono state stabilite, pertanto, non le raccomandazioni di dosaggio può essere fatta (vedi PRECAUZIONI). Come viene fornito Regonol Regonol & reg; (Piridostigmina bromuro di iniezione USP) iniettabile è disponibile come: Regonol & reg; 2 fiale ml, contenenti 10 mg di bromuro di piridostigmina iniezione (5 mg / ml) e forniti come: NDC 0781-3040-95 scatole di 10 CONTIENE ALCOL BENZILICO. Conservare a 25 & deg; C (77 & deg; F); escursioni permesso di 15 & deg; -30 & deg; C (59 & deg; -86 & deg; F) (vedi USP Controlled temperatura ambiente). Proteggere dalla luce. RIFERIMENTI Baker PR, Calvey TN, Chan K, Macnee CM, Taylor K. La clearance plasmatica di neostigmina e piridostigmina nel cane. Br J Pharmacol 1978; 63: 509-512. Cronnelly R, Stanski DR, Miller RD, Sheiner LB. cinetiche piridostigmina con e senza funzione renale. Clin Pharmacol & amp; Ther 1980; 28: 78-81. Katz RL. Piridostigmina (Mestinon) come un antagonista del d-tubocurarina. Anesthesiology 1967; 28: 528-534. Miller RD. L'antagonismo del blocco neuromuscolare. Anesthesiology 1967; 44: 318-329. Gyermek L. 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